діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатного сополімеру дисперсія (містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин, індигокармін (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172), шелак, пропіленгліколь.

 

Лікарська форма.  Капсули з модифікованим вивільненням тверді.

 

Фармакотерапевтична група. Антагоністи альфа_1A-адренорецепторів. Тамсулозин.

Код АТХ G04C A02.

 

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів, зумовлених  доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

 

Підвищена чутливість до тамсулозину чи до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Ангіоневротичний набряк (будь-якої етіології) в анамнезі.

Підтверджена раніше ортостатична гіпотензія (наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії).

Тяжка печінкова недостатність.

 

Одна капсула в день після сніданку чи після першого прийому їжі за день. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води, у положенні стоячи або сидячи (але не лежачи).

Капсулу не можна розламувати або ділити, оскільки це може вплинути на вивільнення активної речовини пролонгованої дії.

 

Розлади з боку центральної нервової системи (ЦНС):  запаморочення (1,3 %).

Розлади з боку ЦНС: головний біль.

Розлади з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.

Респіраторно-медіастинальні розлади: риніт.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання.

Розлади з боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив’янка, свербіж.

З боку статевої системи:  ретроградна еякуляція.

Розлади загального характеру: астенія.

Розлади з боку ЦНС: непритомність.

Розлади з боку шкіри та слизових оболонок:  ангіоневротичний набряк Квінке.

З боку статевої системи:  пріапізм.

Захворювання шкіри та підшкірної клітковини: синдром Стівенса – Джонсона.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

 

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримувальну терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад пацієнт має прийняти горизонтальне положення). У випадку якщо цей захід не діє, проводять інфузійну терапію та призначають вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримувальну терапію. Через високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу навряд чи є доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значною кількістю препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних засобів, таких як сульфат натрію.

 

Тамсулозин призначений тільки для лікування чоловіків.

 

Препарат не застосовувати дітям.

 

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу  видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з IFIS.

Як і при застосуванні інших α₁-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату Таніз^® можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом Таніз^®, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть викликати такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень застосування препарату Таніз^® таким пацієнтам не проводилося.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Враховуючи, що в чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

 

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Сумісне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення С_max і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення С_max і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

 

Фармакологічні властивості.

Тамсулозин селективно і конкурентно блокує постсинаптичні альфа_1A-адренорецептори, які передають нервові сигнали для скорочення гладких м'язів, таким чином послаблюючи гладкі м'язи передміхурової залози та уретри.

Тамсулозин, зменшуючи тонус гладких м'язів передміхурової залози та уретри, поліпшує сечовипускання, одночасно зменшуючи симптоми обструкції.

Препарат також сприяє усуненню неприємних симптомів подразнення та обструкції, при якому скорочення гладких м’язів у нижньому відділі сечовивідних шляхів відіграє важливу роль.

Альфа-блокатори можуть знизити артеріальний тиск шляхом зменшення периферичної резистентності судин. У дослідженнях тамсулозину з участю пацієнтів з нормальним тиском крові не спостерігалося жодного клінічно значущого зниження артеріального тиску.

Терапевтичні ефекти довгий час зберігаються протягом довготривалої терапії, тому значно відкладається необхідність хірургічного лікування.

Тамсулозин швидко всмоктується у кишечнику. Він має майже повну біодоступність. Абсорбція уповільнюється одразу після прийому їжі. Однорідність всмоктування забезпечується постійним прийомом тамсулозину після прийому сніданку в один і той самий час.

Тамсулозин показує лінійну кінетику.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин після одноразового прийому тамсулозину одразу після основного прийому їжі. Стабільна концентрація досягається через 5 днів щоденного застосування препарату. Максимальна концентрація при цьому приблизно на дві третини перевищує концентрацію після прийому разової дози.

Існують значні розбіжності рівнів тамсулозину у плазмі крові як після однократного, так і після багатократного дозування у різних пацієнтів.

Більше 99 % тамсулозину зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Тамсулозин не піддається ефекту першого проходження. Метаболізм препарату здійснюється у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа₁-адренорецепторів. Більша частина тамсулозину знаходиться у плазмі у незміненому вигляді.

Метаболіти мають меншу активність і токсичність, ніж сама активна речовина.

Тамсулозин та його метаболіти в основному виводяться разом із сечею; при цьому у незміненому вигляді виводиться приблизно 9 % від введеної дози.

Період напіввиведення тамсулозину становить майже 10 годин після разового прийому і 13 годин – після досягнення максимальної концентрації при багаторазовому прийомі.

 

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом помаранчевого кольору та кришечкою оливково-зеленого кольору. На корпус та кришечку нанесена чорна смуга на верхівці. На кришечці віддрукований напис «TSL 0.4». Капсули наповнені гранулами білого або майже білого кольору.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

По 10 капсул у блістері; по 1, 2, 3, 6, 9 або 20 блістерів у картонній коробці.

 

За рецептом.

 

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/

КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

 

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.