ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД табл. 2 мг блистер №10

 

 

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: loperamide;

1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кислота стеаринова.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Таблетки білого кольору з двоопуклою поверхнею.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС».

Україна, 61057, м. Харків, вул. Воробйова, 8.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що пригнічують перистальтику. Код АТС А07D А03.

 

Лопераміду гідрохлорид «ОЗ» зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи у такий спосіб пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику.  Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Завдяки його значній спорідненості зі стінкою кишечнику та високому ступеню метаболізму при першому проходженні Лопераміду гідрохлорид «ОЗ» практично не потрапляє до системного кровотоку.

Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон’югації. Лоперамід з організму виводиться в основному у вигляді неактивних кон’югатів з жовчю та фекаліями. Період напіввиведення у середньому становить 11 годин (9-14 годин). Зв’язування з протеїнами плазми крові становить 95 %, переважно з альбумінами.

 

Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї.

Можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника (туриста). При наявності цього показника достатній період лікування має становити 2 доби. Тільки у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно відкласти до з’ясування причини цього явища.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента препарату. Дивертикульоз; кишкова непрохідність (у т.ч. при необхідності уникати пригнічення перистальтики), мегаколон та токсичний мегаколон; гострий виразковий коліт або псевдомембранозний коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії; бактеріальний ентероколіт, спричинений мікроорганізмами роду Salmonella, Shigella та Campylobacter; порушення функції печінки, необхідної для метаболізму препарату, оскільки це може призвести до відносного передозування; гостра діарея з супутньою гарячкою та випорожненнями з домішками крові; дефіцит лактази, непереносимість галактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність.

 

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то у разі можливості слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів. При гострій діареї, якщо клінічне покращення не спостерігається протягом 48 годин, застосування препарату слід припинити, а пацієнтові необхідно звернутися до лікаря.

Пацієнтам із синдромом набутого імунодефіциту, які приймають препарат при діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лопераміду гідрохлоридом.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки  мають перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам у випадках загострення виразкового коліту. Лікарські засоби, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Зважаючи на те, що лоперамід добре метаболізується та лоперамід або його метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу лопераміду пацієнтам з порушенням функції нирок.

 

Незважаючи на відсутність даних щодо тератогених та ембріотоксичних властивостей препарату, призначати лоперамід у період вагітності, особливо у І триместрі, можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Лоперамід у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

 

Лоперамід зазвичай не впливає на здатність працювати з технікою та керувати транспортом, однак при виникненні підвищеної втомлюваності, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

 

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 6 років.

 

Лопераміду гідрохлорид «ОЗ» не призначений для початкової терапії тяжкої діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Зокрема у дітей цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально.

Гостра діарея: початкова доза – 2 таблетки (4 мг) для дорослих та 1 таблетка (2 мг) для дітей; у подальшому – 1 таблетка (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення.

Хронічна діарея: початкова доза для дорослих – 2 таблетки (4 мг) щоденно, для дітей – 1 таблетка (2 мг) щоденно; ця доза коригується далі так, щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази  на  добу,  що  зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1-6 таблеток (2-12 мг) щодня.

Максимальна добова доза при хронічній та гострій діареї для дорослих – 8 таблеток (16 мг); для дітей її слід розраховувати, виходячи з маси тіла дитини (3 таблетки на 20 кг маси тіла дитини).

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Пацієнтам із порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам потрібно призначати препарат з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного покращення, прийом препарату слід припинити та звернутися до лікаря.

 

Передозування. 

Симптоми: у випадку передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації рухів, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності.

Діти більш чутливі до впливу на центральну нервову систему у зв’язку з тим, що у них гематоенцефалічний бар’єр ще не функціонує повною мірою.

Лікування: симптоматична терапія; застосування  активованого вугілля, промивання шлунка, штучна вентиляція легень. Антидот – налоксон; враховуючи те, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього.

У випадку передозування препарату необхідний медичний нагляд, щонайменше протягом 48 годин.

 

Побічні ефекти.

Найчастіше виникають побічні ефекти, характерні для діарейного синдрому: абдомінальний біль/дискомфорт, нудота, блювання, сухість у роті, відчуття втоми, сонливість, запаморочення, запор та метеоризм.

Нижче наводяться побічні ефекти лопераміду, класифіковані за системами органів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку травного тракту: кишкова непрохідність, здуття живота, спазми у животі, диспепсія, мегаколон, включаючи токсичний мегаколон.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку центральної та периферичної нервової системи: порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, ступор, головний біль, міоз.

Загальні порушення: алергічні реакції, тяжкі реакції гіперчутливості (анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції).

Інші: сонливість, втомлюванысть,тремор, судоми, артеріальна гіпертонія.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські препарати, що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему, не слід застосовувати одночасно з Лопераміду гідрохлоридом «ОЗ» дітям.

Одночасне призначення лопераміду (у дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові у 2-3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду у рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Таблетки № 10, № 10х2, № 10х3 у блістерах у пачці; № 10 у блістерах.

 

Категорія відпуску. Без рецепта.