Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАПТЕЧНЫЙ АССОРТИМЕНТ

Назад к списку

КЕППРА р-р оральный 100 мг/мл фл. 300 мл, с мерным шприцем

Код товара: 90630

Производитель: UCB Pharma (Бельгия)

919,00 грн

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

Настоятельно просим до поездки в аптеку уточнять наличие, цену и срок годности в интересующей Вас аптеке.
Внешний вид товара в аптеке может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЕППРА

Keppra

Склад:

діюча речовина:levetiracetam;

1 мл розчину містить леветирацетаму 100 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, амонію гліциризинат, натрію цитрат, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен(Е 216), гліцерин 85% (Е422), мальтитрідкий (Е965), калію ацесульфам (Е 950), смакова добавка виноградна Firmenich 501040A, вода очищена.

Лікарська форма. Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорарідина.

Фармакотерапевтична група.Протиепілептичні засоби. Леветирацетам.

Код ATХN03A Х14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Леветирацетам є похідним піролідону (S-енантіомер альфа-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів.

Механізм дії леветирацетаму недостатньо вивчений, але встановлено, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. На підставі проведених досліджень invitro і invivo припускають, що леветирацетам не змінює основні характеристики нервової клітини і нормальну нейротрансмісію. Дослідження іnvitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональні рівні Са²⁺ шляхом часткового пригнічення току через Са²⁺ канали N-типу та зниження вивільнення Ca²⁺ з інтранейрональних депо. Він також частково нівелює пригнічення ГАМК- та гліцин-регульованого струму, зумовлене дією цинку та β-карболінами. Крім того, у ході досліджень invitroлеветирацетам зв'язувався зі специфічними ділянками у тканинах мозку гризунів. Місцем зв'язування є білок синаптичних везикул 2А, що бере участь у злитті везикул та вивільненні нейротрансмітерів. Спорідненість леветирацетаму та відповідних аналогів до білка синаптичних везикул 2А корелювала із потужністю їх протисудомної дії у моделях аудіогенної епілепсії у мишей. Ці результати дають змогу припустити, що взаємодія між леветирацетамом та білком синаптичних везикул 2А може частково пояснювати механізм протиепілептичної дії препарату.

Леветирацетам забезпечує захист від судом у широкому спектрі моделей парціальних та первинногенералізованих нападів у тварин, не спричиняючи просудомного ефекту. Основний метаболіт неактивний.

Активність препарату підтверджена щодо як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).

Фармакокінетика.

Леветирацетам характеризується високою розчинністю та проникністю. Фармакокінетика носить лінійний характер, не залежить від часу та характеризується низькою між- та інтрасуб'єктною мінливістю. Після повторного застосування препарату кліренс не змінюється. Ознак впливу статі, раси чи циркадного ритму на фармакокінетику не відзначалося. Профіль фармакокінетики був подібним у здорових добровольців та хворих на епілепсію.

Завдяки повному та лінійному всмоктуванню рівні препарату у плазмі можна передбачити, виходячи з пероральної дози леветирацетаму, вираженої у мг/кг маси тіла. Тому моніторувати плазмові рівні леветирацетаму немає потреби.

У дорослих та дітей відзначалася значна кореляція між концентрацією препарату у слині та плазмі (співвідношення концентрацій у слині/плазмі коливалося від 1 до 1,7 для таблеток та через 4 години після прийому орального розчину).

Дорослі та підлітки

Всмоктування.

Леветирацетам швидко всмоктується після перорального застосування. Абсолютна пероральна біодоступність близька до 100 %. Пікові концентрації у плазмі крові (C_max) досягаються через 1,3 години після прийому препарату. Рівноважний стан досягається через 2 дні застосування препарату двічі на добу. Пікові концентрації (C_max) зазвичай становлять 31 та 43 мкг/мл після разової дози 1000 мг та повторної дози 1000 мг двічі на день відповідно. Ступінь всмоктування не залежить від дози та не змінюється під дією їжі.

Розподіл.

Даних щодо розподілу препарату у тканинах людини немає. Ні леветирацетам, ні його основний метаболіт значним чином не зв'язуються з білками плазми крові (< 10 %). Об'єм розподілу леветирацетаму становить від 0,5 до 0,7 л/кг, що приблизно дорівнює загальному об'єму води в організмі.

Метаболізм.

Метаболізм леветирацетаму у людини незначний. Основним шляхом метаболізму (24 % дози) є ферментний гідроліз ацетамідної групи. Ізоформи печінкового цитохрому Р450 не беруть участі в утворенні основного метаболіту – ucb L057. Гідроліз ацетамідної групи спостерігався у великої кількості клітин, включаючи клітини крові. Метаболіт ucb L057 фармакологічно неактивний.

Також були визначені два другорядних метаболіти. Один утворювався внаслідок гідроксилюванняпіролідонового кільця (1,6 % від дози), другий – внаслідок розімкнення піролідинового кільця (0,9 % від дози).

Інші невизначені компоненти становили лише 0,6 % від дози.

Взаємного перетворення енантіомерівлеветирацетаму чи його основного метаболіту в умовах invivoне спостерігалося.

У ході досліджень іnvitroлеветирацетам та його основний метаболіт не пригнічували активність основних ізоформ цитохрому Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 1A2), глюкуронілтрансферази (UGT1A1 та UGT1A6) та епоксидгідроксилази. Також леветирацетам не пригнічує глюкуронідаціювальпроєвої кислоти invitro.

У культурі гепатоцитів людини леветирацетам виявляв слабкий вплив або ж зовсім не впливав на кон'югацію етинілестрадіолу чи на CYP1A1/2. У високих концентраціях (680 мкг/мл) леветирацетам спричиняв слабку індукцію CYP2B6 та CYP3A4, однак у концентраціях, приблизно подібних до C_max після повторного застосування 1500 мг двічі на добу, цей вплив не був біологічно значущим. Тому взаємодія леветирацетаму з іншими речовинами або навпаки малоймовірна.

Виведення.

Період напіввиведення препарату з плазми у дорослих становив 7±1 годин і не залежав від дози, шляху введення чи повторного застосування. Середній загальний кліренс становив 0,96 мл/хв/кг.

Основна кількість препарату, в середньому 95 % дози, виводилася нирками (приблизно 93 % дози виводилося протягом 48 годин). З калом виводиться лише 0,3 % дози.

Кумулятивне виведення з сечею леветирацетаму та його основного метаболіту становило 66 % та 24 % від дози відповідно в перші 48 годин. Нирковий кліренс леветирацетаму та ucb L057 становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно, що свідчить про виведення леветирацетаму шляхом гломерулярної фільтрації з подальшою реабсорбцією у канальцях і що основний метаболіт також виводиться шляхом активної канальцевої секреції на додачу до гломерулярної фільтрації. Виведення леветирацетаму корелює з кліренсом креатиніну.

Пацієнти літнього віку.

У літніх пацієнтів період напіввиведення зростає приблизно на 40 % (10-11 годин). Це пов'язано з погіршенням функцій нирок у даної популяції (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Порушення функції нирок.

Видимий загальний кліренс леветирацетаму та його основного метаболіту корелює із кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується коригувати підтримуючу добову дозу леветирацетаму відповідно до кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Упацієнтів з анурією у термінальній стадії хвороби нирок період напіввиведення становив приблизно 25 та 3,1 години відповідно у період між сеансами діалізу та під час його проведення. Протягом типового 4-годинного сеансу діалізу виводилося 51 % леветирацетаму.

Порушення функції печінки.

Фармакокінетика леветирацетаму не змінювалася у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлда-П'ю). У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлда-П'ю) загальний кліренс був на 50 % нижчим, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки, але це було зумовлено переважно зниженням ниркового кліренсу.

Пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із тяжким порушенням печінкових функцій кліренс креатиніну може не повною мірою відображати тяжкість ниркової недостатності. Тому, якщо кліренс креатиніну становить <60 мл/хв/1,73 м², підтримуючу добову дозу рекомендується зменшити на 50 % (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Діти віком 4-12 років.

Після застосування разової дози (20 мг/кг) у дітей, хворих на епілепсію, період напіввиведеннялеветирацетаму становив 6 годин. Видимий кліренс становив 1,43 мл/хв/кг. Після повторного перорального застосування (20-60 мг/кг/добу) у хворих на епілепсію дітей (4-12 років) леветирацетам всмоктувався швидко. Пікові концентрації у плазмі крові досягалися через 0,5-1 годину після прийому дози. Пікові концентрації та площа зони під кривою залежності концентрації від часу зростали лінійно і залежали від дози. Період напіввиведення становив приблизно 5 годин; видимий загальний кліренс – 1,1 мл/хв/кг.

Немовлята та діти (від 1 місяця до 4 років).

Після разової дози (20 мг/кг) орального розчину 100 мг/мл у хворих на епілепсію дітей (віком від 1 місяця до 4 років) леветирацетам всмоктувався швидко, пікові концентрації у плазмі крові спостерігалися приблизно через 1 годину після прийому дози препарату. Фармакокінетичні показники свідчили, що період напіввиведення був коротшим (5,3 години), ніж у дорослих (7,2 години), а видимий кліренс швидшим (1,5 мл/хв/кг), ніж у дорослих (0,96 мл/хв/кг).

Результати популяційного аналізу фармакокінетики, проведеного у пацієнтів віком від 1 місяця до 16 років, свідчили про значну кореляцію маси тіла з видимим кліренсом (кліренс зростав при збільшенні маси тіла) та видимим об'ємом розподілу. Вік також впливав на обидва параметри. Цей ефект був більш виражений у немовлят молодшого віку, при зростанні зменшувався та був зникаюче малим у дітей віком близько 4 років.

Дані обох популяційних фармакокінетичних аналізів свідчили про зростання видимого кліренсу леветирацетаму приблизно на 20 % при супутньому застосуванні фермент-індукуючихпротиепілептичних препаратів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні:

- парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і підлітків віком від 16 років, у яких вперше діагностовано епілепсію.

Як додаткова терапія при лікуванні:

- парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей віком від 1 місяця, хворих на епілепсію;

міоклонічних судом у дорослих і підлітків від 12 років, хворих на ювенільну міоклонічну епілепсію;
первинних генералізованих тоніко-клонічних нападів у дорослих і підлітків віком від 12 років, хворих на ідіопатичнугенералізовану епілепсію.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до будь-яких компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протиепілептичні препарати.

Препарат не взаємодіє з фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, фенобарбіталом,ламотриджином, габапентином і примідоном таіншими протиепілептичними препаратами і вони не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

Як і у дорослих, відсутні дані щодо клінічно значущої взаємодії лікарського засобу у пацієнтів дитячого віку, які отримували до 60мг/кг/добу леветирацетаму.

Необхідно враховувати, що кліренс леветирацетаму на 20 % вищий у дітей та підлітків (вік від 4 до 17 років), які приймають ферментовмісніпротисудомні засоби. Корекція дози не потрібна.

Леветирацетамне чинитьніякого впливунаконцентраціїуплазмікрові карбамазепіну, вальпроату.

Пробенецид.

Пробенецид (500 мг 4 рази на добу) – препарат, що блокує секрецію ниркових канальців, пригнічує нирковий кліренс основного метаболіту, але не самого леветирацетаму. Однак концентрації цього метаболіту залишаються низькими. Очікується, що інші препарати, що виводяться за допомогою активної канальцієвої секреції, також здатні знижувати нирковий кліренс метаболіту. Вплив леветирацетаму на пробенецид не досліджувався, вплив леветирацетаму на інші препарати, що активно секретуються, наприклад нестероїдні протизапальні препарати, сульфонаміди та метотрексат, невідомий.

Оральні контрацептиви та інші фармакокінетичні взаємодії.

Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіолу і левоноргестрелу); ендокринні показники (рівні ЛГ та прогестерону) не змінювалися. Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксинутаварфарину; значення протромбінового часу залишалися незміненими. Дигоксин, пероральні протизаплідні засоби іварфарин, у свою чергу, не впливають на фармакокінетику леветирацетаму при одночасному застосуванні.

Антациди.

Немає даних про вплив антацидних препаратів на всмоктування леветирацетаму.

Їжа та алкоголь.

Ступінь всмоктування леветирацетаму не залежить від їжі, але швидкістьвсмоктуваннядещоприскорюється.Немає данихпро взаємодіюлеветирацетамузалкоголем.

Особливості застосування.

Припинення лікування.

У разі необхідності припинення прийому препарату відміну рекомендується проводити поступово (наприклад для дорослих та підлітків з масою тіла 50 кг та більше зменшуючи дозу 500 мг двічі на добу кожні 2-4 тижні; для немовлят віком від 6 місяців, дітей та підлітків з масою тіла менше 50 кг слід знижувати дозу не більше ніж на 10 мг/кг двічі на добу кожні 2 тижні; для немовлят віком до 6 місяців дозу слід знижувати не більше ніж на 7 мг/кг двічі на добу кожні 2 тижні).

Ниркова недостатність

Пацієнтам із нирковою недостатністю може знадобитися корекція дози леветирацетаму. У пацієнтів із тяжкими порушеннями печінкових функцій рекомендується провести оцінку функції нирок перед тим, як призначати дозу препарату (див. розділ «Дози та спосіб застосування»).

Суїцид.

У пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами (у т.ч. леветирацетамом) відзначалися випадки суїциду, спроб суїциду та суїцидальних думок.

Мета-аналіз результатів рандомізованих, плацебоконтрольованихвипробувань показав незначне збільшення ризику виникнення суїцидальних думок та поведінки. Механізм виникнення такого ризику не вивчений. У зв’язку з наявністю такого ризику пацієнтівслід контролювати щодо ознак депресії чи/або суїцидальних думок, та, при необхідності, проводити коригування лікування. Пацієнтів (або їх опікунів) слід попередити про необхідність повідомляти про будь-які симптоми депресії та/або суїцидальних думок своєму лікарю.

Діти.

Наявні дані щодо пацієнтів дитячого віку не вказують на наявність впливу на ріст, статеве дозрівання. Але віддалені наслідки щодо можливостей навчання, інтелекту, росту ендокринних функцій, статевого дозрівання, репродуктивного потенціалу у дітей не вивчені.

Немає достатньо даних щодо безпеки застосування препарату у дітей з епілепсією у віці до 1 року: лише 35 дітей віком до 1 року з парціальними судомами приймали участь у клінічних дослідженнях і тільки 13 з них були у віці до 6 місяців.

Допоміжні речовини.

Препарат містить метилпарабен(E218) і пропілпарабен(E216), що можуть спричиняти алергічні прояви (можливо, відстрочені). Він також містить мальтит рідкий, тому пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, що пов’язані з непереносимістю фруктози, вживання протипоказано.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Результати досліджень на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності. Аналіз даних близько 1000 жінок з реєстрів вагітних, яким застосовували монотерапіюлеветирацетамом протягом першого триместру вагітності, не підтвердив суттєве збільшення ризику тяжких аномалій розвитку, хоча такий ризик не може бути повністю виключений. Застосування декількох протиепілептичних засобів потенційно збільшує ймовірність виникнення аномалій розвитку плода, порівняно з монотерапією. Леветирацетам не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків абсолютної необхідності, а також жінкам дітородного віку, які не застосовують контрацепцію. Як і у випадку інших протиепілептичних препаратів, фізіологічні зміни у період вагітності можуть змінювати концентрацію леветирацетаму. Зниження концентрації леветирацетаму найбільш виражене уІІІ триместрі (до 60 % від початкової концентрації до вагітності). Припинення застосування протиепілептичних засобів може призвести до загострення хвороби, що може зашкодити матері та плоду.

Леветирацетам проникає у грудне молоко.Тому годування груддю не рекомендоване. Однак якщо леветирацетам необхідно застосовувати у період годування груддю, слід зважити користь та ризики лікування та важливість годування груддю.

Вплив на дітородну функцію.
Не виявлено впливу на дітородну функцію у дослідженняхнатваринах. Потенційнийризикдлялюдининевідомий, тому що немає доступних клінічнихданих.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень з вивчення впливу препарату на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не проводили. Через можливу індивідуальну чутливість деякі пацієнти можуть відзначати сонливість та інші симптоми, пов'язані з впливом на центральну нервову систему, особливо на початку лікування або у процесі збільшення дози. Тому таким пацієнтам слід бути обережними при занятті діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Розчин оральний можна приймати безпосередньо або після розведення у склянці води. Добову дозу розподіляти на два однакових прийоми.

Монотерапія

Монотерапію у дорослих і підлітків віком від 16 років варто починати з дози 500 мг (по 250 мг х 2 рази на добу). Через 2 тижні дозу можна збільшити до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг х 2 рази на добу). У подальшому дозу можна збільшувати на 250 мг двічі на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза становить 3000 мг (1500 мг х 2 рази на добу).

Додаткова терапія

Лікар повинен призначити найбільш відповідну лікарську форму, спосіб застосування та кількість прийомів препарату залежно від маси тіла та дози.

Дорослі та підлітки (12-17 років) з масою тіла від 50 кг

Початкова терапевтична доза становить 1000 мг/добу (по 500 мг х 2 рази на добу). З цієї дози можна починати у перший день лікування.

Залежно від клінічної відповіді та переносимості добову дозу можна збільшити до 3000 мг/добу. Дозу можна збільшувати чи зменшувати на 1000 мг/добу кожні 2-4 тижні.

Немовлята віком 6-23 місяці, діти (2-11 років) та підлітки (12-17 років) з масою тіла менше 50 кг

Початкова терапевтична доза становить 10 мг/кг двічі на добу.

Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 30 мг/кг двічі на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.

Дітям з масою тіла 50 кг та більше застосовувати ті самі дози, що і дорослим.

Рекомендовані дози для немовлят віком від 6 місяців, дітей та підлітків:

Маса тіла	Початкова доза – 10 мг/кг двічі на добу	Максимальна доза – 30 мг/кг двічі на добу
6 кг	60 мг двічі на добу	180 мг двічі на добу
10 кг	100 мг двічі на добу	300 мг двічі на добу
15 кг	150 мг двічі на добу	450 мг двічі на добу
20 кг	200 мг двічі на добу	600 мг двічі на добу
25 кг	250 мг двічі на добу	750 мг двічі на добу
Від 50 кг	500 мг двічі на добу	1500 мг двічі на добу

Немовлята віком від 1 до <6 місяців

Початкова терапевтична доза становить 7 мг/кг двічі на добу.

Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 21 мг/кг двічі на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 7 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.

Дози, рекомендовані для немовлят віком до 6 місяців:

Маса тіла	Початкова доза – 7 мг/кг двічі на добу	Максимальна доза – 21 мг/кг двічі на добу
4 кг	28 мг (0,3 мл) двічі на добу	84 мг (0,85 мл) двічі на добу
5 кг	35 мг (0,35 мл) двічі на добу	105 мг (1,05 мл) двічі на добу
7 кг	49 мг (0,5 мл) двічі на добу	147 мг (1,5 мл) двічі на добу

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози у літніх пацієнтів необхідна тільки у випадку наявних порушень функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»).

Пацієнти з порушенням функції нирок

Добову дозу леветирацетаму необхідно підбирати індивідуально, відповідно до функції нирок, оскільки від неї залежить кліренс препарату. Рекомендації щодо корекції дози для дітей із порушенням функції нирок спираються на результати дослідження дорослих пацієнтів із порушенням ниркових функцій.

Дозу препарату слід коригувати, як показано у таблицях нижче. Спочатку необхідно визначити кліренс креатиніну пацієнта (CLcr) у мл/хв/1,73м².

У дорослих CLcr в мл/хв можна розрахувати за рівнем креатиніну у сироватці крові за такою формулою:

[

]

(

)

(

)

(

)

жінок

для

0,85

мг/дл

сироватки крові

креатинін

кг

вага

роках)

(

вік

140

CLcr

Потім CLcrвідкоригувати відповідно до площі поверхні тіла (ППТ), як показано далі:

Для підлітків молодшого віку, дітей та немовлят застосовувати таку формулу (формула Шварца):

(

)

(

)

мг/дл

крові

сироватки

Креатинін

см

Зріст

CLcr

у доношених немовлят віком до 1 року ks= 0,45; у дітей віком до 13 років та підлітків-дівчатокks= 0,55; у підлітків-хлопців ks= 0,7.

Рекомендації щодо корекції дози для дорослих пацієнтів та підлітків з масою тіла 50 кг та більше із порушенням функції нирок.

Ступінь тяжкості ниркової недостатності	Кліренс креатиніну, (мл/хв/1,73 м²)	Режим дозування
Нормальна функція нирок	>80	від 500 до 1500 мг 2 рази на добу
Легкий ступінь	50-79	від 500 до 1000 мг 2 рази на добу
Середній ступінь	30-49	від 250 до 750 мг 2 рази на добу
Тяжкий ступінь	<30	від 250 до 500 мг 2 рази на добу
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі*)	-	від 500 до 1000 мг 1 раз на добу**

^*У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 750 мг.

^** Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 250-500 мг.

Рекомендації щодо корекції дози для дітей із порушенням функції нирок.

Ступінь тяжкості ниркової недостатності	Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м²)	Доза та частота застосування
Ступінь тяжкості ниркової недостатності	Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м²)	Немовлята віком від 1 до < 6 місяців	Немовлята віком від 6 до 23 місяців, діти та підлітки з масою тіла менше 50 кг
Нормальна функція нирок	> 80	7-21мг/кг (0,07-0,21 мл/кг) двічі на добу	10-30 мг/кг (0,1-0,3 мл/кг) двічі на добу
Легкий ступінь	50-79	7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг) двічі на добу	10-20 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг) двічі на добу
Середній ступінь	30-49	3,5-10,5 мг/кг (0,035-0,105 мл/кг) двічі на добу	5-15 мг/кг (0,05-0,15 мл/кг) двічі на добу
Тяжкий ступінь	< 30	3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг) двічі на добу	5-10 мг/кг (0,05-0,1 мл/кг) двічі на добу
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі)	--	7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг) один раз на добу ^{(1) (3)}	10-20 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг) один раз на добу ^{(2) (4)}

⁽¹⁾У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 10,5 мг/кг (0,105 мл/кг).

⁽²⁾У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 15 мг/кг (0,15 мл/кг).

⁽³⁾ Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг).

⁽⁴⁾ Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 5-10 мг/кг (0,05-0,1 мл/кг).

Пацієнти з порушенням функції печінки

Корекція дози не потрібна для пацієнтів зі слабким та помірним порушенням функції печінки. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки кліренс креатиніну може не повною мірою відображати ступінь ниркової недостатності. Тому пацієнтам із кліренсом креатиніну < 60 мл/хв/1,73м² добову підтримуючу дозу рекомендовано зменшити на 50 %.

Метод застосування розчину орального

Дозування здійснювати за допомогою мірного шприца|шприц-машини|, що додається в упаковці.

Шприци|шприц-машини| номінальної ємкості|місткості|:

10 мл (відповідає 1000 мг леветирацетаму) з поділкою 0,25 мл (відповідає 25 мг) для дітей віком від 4 років,підлітків і дорослих;
3 мл| (відповідає 300 мг|міліграм-еквівалентів|) з|із| поділкою 0,1 мл| (відповідає 10 мг|міліграм-еквівалентів|) для немовлят і дітей молодшого віку від 6 місяців до <4 років;
1 мл (відповідає 100 мг) з поділкою 0,05 мл (відповідає 5 мг) для немовлят віком від 1 до <6 місяців.

Відміряну дозу розводити у склянці води (200 мл|) або в пляшці для годування.

Інструкція з дозування розчину за допомогою мірного шприца|шприц-машини|:

відкрити|відчиняти| флакон, натиснувши|натискувати| на ковпачок і повернувши|обернути| його проти|супроти| годинникової стрілки (рис.1);
вставити перехідник для шприца|шприц-машини| у шийку флакона. Переконатися в тому, що він надійно закріплений, після чого вставити шприц|шприц-машину| у перехідник (рис.2);
перевернути|перевертати| флакон дном догори (рис.3);
набрати у шприц|шприц-машину| невелику кількість розчину, потягнувши поршень вниз (рис.4), потім натиснути на поршень, щоб|аби| видалити|знищувати| бульбашки повітря (рис.5);
наповнити шприц|шприц-машину| розчином, потягнувши поршень до відмітки, що відповідає необхідній кількості мл розчину, призначеній лікарем|лікаркою| (рис.6);
перевернути|перевертати| флакон дном донизу. Вийняти шприц|шприц-машину| з|із| перехідника;
ввести|запроваджувати| вміст шприца|шприц-машини| у склянку з|із| водою або пляшку для годування, натиснувши|натискувати| на поршень до упору (рис.7);
випити повністю|цілком| вміст склянки;|склянки|
промити шприц|шприц-машину| водою (рис.8);
закрити флакон пластиковим ковпачком.

Діти.

Кеппра^®, розчин для орального застосування можна призначати дітям від 1 місяця до 6 років. Лікар проводить підбір оптимальної лікарської форми, сили дії залежно від віку, маси тіла та дози.Препарат не рекомендований для застосування дітям віком до 1 місяця у зв’язку з відсутністю даних щодо безпеки та ефективності препарату. Необхідно мати на увазі, що не можна застосовувати препарат у формі таблеток для початкового лікування дітей з масою тіла нижче 25 кг у випадках призначення високих доз; у пацієнтів, які не можуть ковтати таблетки; для застосування у дозах, нижче 250 мг; у таких випадках необхідно застосовувати у формі розчину для перорального застосування.

Безпека та застосування препарату у якості монотерапії для дітей та підлітків до 16 років не встановлена.

Передозування.Симптоми. Сонливість, збудження, агресія, пригнічення дихання, пригнічення свідомості, кома.

Лікування: У випадку гострого передозування необхідно промивати шлунок або викликати блювання. Спеціального антидоту немає. При необхідності проводити симптоматичне лікування, у т.ч. з використанням гемодіалізу (виводиться до 60 %леветирацетаму та 74 % первинного метаболіту).

Побічні реакції.

Загальна інформація з безпеки.

Профільпобічнихявищ, що наводиться, ґрунтуєтьсяна узагальнюючому аналізіплацебо-контрольованих клінічних випробуваннях, у яких загалом взяли участь 3416пацієнтів, які отримувалилеветирацетам.Ці данідоповнюються використаннямлеветирацетамуу відповіднихрозширенихвідкритихдослідженнях, атакожпост-маркетинговимдосвідом.Найчастішеповідомлялосяпро такі побічні реакції якназофарингіт, сонливість, головний біль, втомаі запаморочення.Профільбезпекилеветирацетамуяк правило, схожий завіковими групами(дорослі і діти) щодо встановлених показань епілепсії.

Діти

Дослідження впедіатричній практиці(пацієнти віком від 1місяця до 4років) з парціальними судомниминападамипоказало, що21,7%пацієнтіву групі, яка застосовувала Кеппру^Ò, оральний розчині7,1%пацієнтівугрупіплацебо зазнавали небажаних ефектів. Ніякихсерйозних небажаних ефектів не було відзначеновпацієнтів у групі Кеппра^Òі групіплацебо. Під часдовгостроковогоподальшогодослідження найбільшчастими побічними ефектами,пов'язаними з леветирацетамом, в групі дітей від 1 місяця до 4 років булидратівливість(7,9%), судоми(7,2%), сонливість(6,6%), психомоторна гіперактивність(3,3%), порушення сну (3,3%)іагресія(3,3%).

Подвійні сліпі, плацебо-контрольовані дослідження з безпеки у педіатричній практиці оцінили когнітивні і нейропсихологічні наслідки леветирацетаму у дітей від 4 до 16 років з первинними парціальними судомними нападами. Встановлено, що препарат не відрізняється від плацебо стосовно зміни рівня уваги й пам’яті на тлі загальної оцінки популяції, відповідно до протоколу.

Результати, пов'язані з поведінковими та емоційними функціями показали деяке посилення у пацієнтів, які застосовували леветирацетам,агресивної поведінки, що визначалось стандартизовано, з використанням відвалідованихзасобів (CBCL - Achenbach Контрольний список дитячої поведінки). Однак ті, хто приймав препарат у довгострокових відкритих дослідженнях, не відзначали погіршення в їх поведінкових і емоційних функціях, зокрема показники агресивної поведінки були не гірші ніж базові.

Таблиця з переліком побічних реакцій.

Побічніреакції, про якіповідомлялося уклінічнихдослідженнях (стосовно дорослих, підлітків, дітей і немовлят віком від1місяця) і протягомпост-маркетингового періоду, перерахованів наступній таблиці по системі Класифікації Органів і Систем з визначенням їх частоти. Частотавизначається таким чином:дужечасто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100 до <1/10); нечасто(≥ 1/1000до <1/100); рідко(≥ 1/10000 до<1/1000) і дуже рідко(<1/10000).

Назва побічної реакції за системою Класифікації Органів і Систем	Частота побічних реакцій
	дужечасто (≥ 1/10)	часто (≥ 1/100 до <1/10)	Нечасто (≥ 1/1000до <1/100)	Рідко (≥ 1/10000 до<1/1000)
Інфекції та інвазії	Назофарингіт			Інфекції
Розлади з боку кровоносної та лімфатичної систем			Тромбоцитопенія, лейкопенія	Нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз
Розлади з боку імунної системи				Реакція на лікарський засіб з еозинофілеєю та синдромом гіперчутливості до лікарського засобу (DRESS - синдром)
Розлади харчування та обміну речовин		Анорексія	Збільшення маси тіла, зменшення маси тіла	Гіпонатріємія
Психічні розлади		Депресія, ворожість/ агресивність, тривожність, безсоння, нервозність/ дратівливість	Спроби самогубства, суїцидальні думки, психотичні розлади, аномальна поведінка, галюцинації, гнів, сплутаність свідомості, панічніатаки, емоційна лабільність/ зміни настрою, збудження	Суїцид, розлади особистості, аномальнемислення
Розлади з боку нервової системи	Сонливість, головний біль	Судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія,тремор	Амнезія, порушення пам’яті, атаксія,порушення координації, парестезія, розлади уваги	Гіперкінезія,дискінезія, хореоатетоз
Розлади з боку органів зору			Диплопія, розмитість зору
Розлади з боку органів слуху та рівноваги		Вертиго
Розлади з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння		Кашель
Шлунково-кишкові розлади		Діарея, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі		Панкретит
Гепатобіліарні розлади				Гепатит, печінкова недостатність
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини		Висипання	Екзема, свербіж, алопеція	Токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема
Розлади з боку скелетної мускулатури та сполучної тканини			Міалгія, м’язова слабкість
Загальні розлади та розлади у місці введення		Астенія/ стомлюваність
Відхилення від норми, виявлені в ході лабораторних досліджень			Анормальні результати печінкових проб, зменшення маси тіла
Травми, отруєння та процедурні ускладнення			Травми

Описокремихпобічнихреакцій.

Ризиканорексіїзростає при одночасному застосуваннілеветирацетаму з топіраматом.
При проявах алопеції у деяких випадках відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму.

При проявах панцитопенії у деяких випадках спостерігалося пригнічення кісткового мозку.

Можливі прояви алергічних реакцій на леветирацетам або допоміжні речовини, що містяться у препараті.

Термін придатності. 3 роки. Термін придатності після першого відкриття – 7 місяців.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковціпри температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 300 мл у флаконі; №1 у комплекті з мірним пластиковим шприцом у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

НекстФарма САС, Франція/

NextPharma SAS, France.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

17 Роуте де Меулан, 78520 Лімау,Франція/

17 RoutedeMeulan, 78520 Limay,France.

Заявник.

ЮСБ Фарма С.А., Бельгія/

UCB Pharma S.A., Belgium.

Місцезнаходження заявника.

Алле де ляРешерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгія/

AlleedelaRecherche 60, B-1070 Bruхelles, Belgium.

ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Альго-Фарм поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Отзывы аптеки

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Черкассы, Днепр, Винница, Ровно, Чернигов, Львов