ГЛАУМАКС капли глазные 0,005% фл.-капельн. 2,5 мл

 

діюча речовина: 1 мл крапель очних, розчин містить 50 мкг латанопросту;

1 крапля містить приблизно 1,5 мкг латанопросту;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфат (дигідрат), динатрію гідрофосфат (безводний), вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Краплі очні,  розчин.

 

Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів. Код АТХ S01E Е01.

 

Для зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ) у хворих з відкритокутовою глаукомою, хронічною закритокутовою глаукомою та підвищеним внутрішньоочним тиском.

Для зниження внутрішньоочного тиску у дітей з підвищеним внутрішньоочним тиском і дитячою глаукомою.

 

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.  

 

Рекомендована доза для дорослих (включаючи хворих літнього віку):

По 1 краплі в уражене око 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату ввечері.

Дозування латанопросту 1 раз на добу не слід перевищувати, оскільки частіше застосування зменшує ефект зниження внутрішньоочного тиску.

Якщо була пропущена доза, то в подальшому слід продовжувати лікування і вводити наступну дозу як звичайно.

Перед закапуванням очних крапель контактні лінзи слід знімати, а вставляти їх можна лише через 15 хвилин після закапування.

Тривалість лікування визначають індивідуально.

Даних щодо застосування недоношених немовлят (народженим раніше 36 тижня вагітності) немає. Дані щодо застосування дітям віком до 1 року обмежені.

 

Більшість небажаних явищ пов’язана з органами зору.

Небажані  явища  розподілені на категорії залежно від їх частоти, таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), невідомо (не можна встановити на підставі наявних даних).

Інфекційні та паразитарні захворювання: невідомо – герпетичний кератит.

З боку органів зору: дуже часто – посилена пігментація райдужної оболонки; легка або помірна гіперемія кон’юнктиви, подразнення ока (печіння з відчуттям «піску в очах», свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла в оці); зміни у віях та пушковому волоссі (збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості) (переважна більшість випадків спостерігалась у пацієнтів японської національності); часто – транзиторні точкові епітеліальні ерозії, переважно безсимптомні; блефарит; біль в очах; нечасто – набряк повік; сухість очей; кератит; нечіткість зору; кон’юнктивіт; рідко – ірит/увеїт (більшість випадків зареєстрована у пацієнтів із супутніми факторами схильності до цих захворювань); макулярний набряк; симптоматичні набряки та ерозії рогівки; періорбітальний набряк; ріст вій у неправильному напрямку, що іноді призводить до подразнення ока; поява додаткового ряду вій біля вивідних проток мейбомієвих залоз (дистихіаз), фотофобія; дуже рідко – періорбітальні зміни та зміни повік, що призводять до поглиблення складки повік; невідомо – кіста райдужної оболонки.

З боку нервової системи: невідомо – головний біль, запаморочення.

З боку серця: дуже рідко – загострення стенокардії у пацієнтів з попередньо існуючим захворюванням; невідомо – прискорене серцебиття.

З боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми та задишка.

З боку шкіри: нечасто – висипання на шкірі; рідко – місцева шкірна реакція на повіках; потемніння пальпебральної шкіри повік.

З боку кістково-м’язової системи: невідомо – міалгія, артралгія.

Загальні розлади: дуже рідко – біль у грудях.

 

Крім подразнення ока і кон’юнктивальної гіперемії, інших побічних ефектів з боку очей при передозуванні Глаумаксу^® не спостерігалося.

У разі випадкового прийому Глаумаксу^® внутрішньо слід взяти до уваги таку інформацію: в одному флаконі (2,5 мл препарату) міститься 125 мкг латанопросту. Більше 90 % метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія 3 мкг/кг здоровим  добровольцям  не  призводило  до  появи  будь-яких  симптомів,  однак  доза 5,5-10 мкг/кг спричиняла нудоту, біль у животі, запаморочення, головний біль, слабкість, припливи крові до обличчя і пітливість.

При застосуванні доз латанопросту, які в 7 разів перевищують терапевтичну дозу Глаумаксу^®, у пацієнтів з помірною бронхіальною астмою не спостерігалося бронхоконстрикції.

У разі передозування Глаумаксу^® слід проводити симптоматичне лікування.  

 

Безпечність цього лікарського засобу для застосування вагітним не встановлена. Його фармакологічна дія становить потенційний ризик для перебігу вагітності, для плода або новонародженого. У зв’язку з цим Глаумакс^Ò не слід застосовувати у період вагітності.

Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, слід припинити лікування препаратом Глаумакс^Ò або призупинити годування груддю.

 

Дані щодо ефективності та безпечності препарату пацієнтів віком до 1 року дуже обмежені (4 пацієнти). Дані щодо застосування  недоношеним немовлятам (народженим раніше 36 тижня вагітності) відсутні. У дітей вікової групи від народження до 3 років, які страждають головним чином на первинну вроджену глаукому, хірургічне втручання (наприклад, трабекулотомія/гоніотомія) залишається методом першої лінії. Безпека довгострокового застосування препарату дітям не встановлена.

 

 

Глаумакс^® містить хлорид бензалконію, який може абсорбуватися контактними лінзами.

Ще до початку лікування хворих слід проінформувати про можливість зміни кольору очей.

Перед закапуванням очних крапель контактні лінзи слід знімати, а вставляти їх можна лише через 15 хвилин після закапування.

Латанопрост може поступово посилювати коричневу пігментацію райдужної оболонки ока. Зміна кольору ока відбувається через підвищення концентрації мелатоніну у стромальних меланоцитах райдужки, а не через збільшення кількості меланоцитів. Звичайно коричнева пігментація навколо зіниці поширюється концентрично до периферії райдужки та уся райдужна оболонка або її частини набувають виразнішого коричневого кольору. Зміна кольору райдужки в більшості випадків м’яка і може не помічатися клінічно. Посилення пігментації райдужки одного ока або обох очей було зареєстровано головним чином у пацієнтів, які мають райдужки змішаного кольору і або коричневого кольору до початку лікування. За наявності невусів або лентиго на райдужці не відзначалося їх зміни під впливом терапії. У ході клінічних досліджень не виявлялося накопичення пігменту в трабекулярній сітці або у будь-якому іншому відділі передньої камери ока.

У ході клінічних досліджень, проведених з метою оцінки пігментації райдужної оболонки, впродовж п’яти років не було доказів несприятливих наслідків через збільшену пігментацію, навіть коли введення латанопросту було тривалим. Окрім цього, зниження ВОТ було подібним у пацієнтів незалежно від розвитку посиленої пігментації райдужки. Таким чином, лікування латанопростом може тривати у пацієнтів, у яких розвивається посилена пігментація райдужної оболонки. Цих пацієнтів слід обстежувати регулярно, і – залежно від клінічної ситуації – лікування може бути відмінено.

Початок розвитку посиленої пігментації райдужки відбувається впродовж першого року лікування, рідко під час другого або третього року і не спостерігається після четвертого року лікування. Швидкість розвитку пігментації райдужки зменшується з часом та стабілізується до п’ятого року. Вплив посиленої пігментації після п’яти років не було оцінено. Під час клінічних досліджень подальший розвиток посилення коричневої пігментації райдужки не спостерігався після відміни лікування, але досягнута зміна кольору може залишитися постійною.

У зв’язку із застосуванням латанопросту повідомлялося про потемніння шкіри повіки, яке може бути зворотним.

Латанопрост може поступово змінювати вії та пушкове волосся ока, яке лікують; ці зміни включають збільшену довжину, густину, пігментацію, кількість вій або волосся та ріст вій у неправильному напрямку. Зміни вій оборотні та відновлюються після припинення лікування.

Лікування лише одного ока може призвести до постійної гетерохромії.

Досвід застосування препарату Глаумакс^® обмежений при хронічній закритокутовій глаукомі, відкритокутовій глаукомі у пацієнтів з псевдофакією, а також при пігментній глаукомі. На сьогодні відсутні дані про застосування препарату Глаумакс^® при запальній та неоваскулярній глаукомі або при запальних захворюваннях очей. Глаумакс^® не впливає або проявляє незначний вплив на зіницю, проте дані про застосування препарату при гострих нападах закритокутової глаукоми відсутні. У зв’язку з цим при таких станах рекомендується застосовувати Глаумакс^® з обережністю, поки не буде отримано більше даних.

Дані дослідження щодо застосування препарату Глаумакс^® під час періопераційного періоду при хірургічному лікуванні катаракти обмежені. Таким пацієнтам Глаумакс^® слід застосовувати з обережністю.

Під час лікування латанопростом повідомлялося про макулярний набряк, включаючи цистоїдний макулярний набряк. Ці повідомлення головним чином стосувалися пацієнтів з відсутнім кришталиком та пацієнтів з псевдофакією, розірваною задньою капсулою кришталика або пацієнтів з відомими факторами ризику набряку жовтої плями сітківки. Рекомендується бути обережними під час застосування латанопросту цим пацієнтам.

Є лише обмежений досвід застосування латанопросту для лікування запальної неоваскулярної або вродженої глаукоми. Тому рекомендується обережне застосування латанопросту у разі таких захворювань до набуття більшого досвіду.

Досвід застосування препарату пацієнтам із бронхіальною астмою обмежений, хоча протягом постреєстраційного періоду повідомлялося про деякі випадки загострення бронхіальної астми та/або задишки. Поки не накопичено достатнього клінічного досвіду, призначати препарат пацієнтам із бронхіальною астмою слід з обережністю (див. також розділ «Побічні реакції»).

Спостерігалися зміни кольору шкіри у періорбітальній ділянці, причому більшість випадків відзначена у пацієнтів японської національності. Наявні на сьогодні дані свідчать про те, що зміна забарвлення шкіри у періорбітальній ділянці не є постійною і в деяких випадках вона зникала під час продовження лікування препаратом Глаумакс^®.

 

Як і інші препарати, очні краплі можуть спричинити затьмарення зору. Поки ці ефекти не минуть, пацієнтам не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

 

Повідомлялося про парадоксальне підвищення ВОТ після одночасного застосування в око двох аналогів простагландинів. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування двох або більше простагландинів, аналогів простагландинів або похідних простагландинів.

Латанопрост можна застосовувати паралельно з іншими класами офтальмологічних лікарських форм для зовнішнього застосування, призначених для зниження ВОТ. У разі застосування місцево більше одного офтальмологічного препарату інтервал між їх застосуванням повинен становити принаймні 5 хвилин.

 

Фармакодинаміка. Активна субстанція латанопрост, аналог простагландину F2a, є селективним агоністом рецептора простаноїду FР, який знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи, у першу чергу через увеосклеральний шлях, а також через трабекулярну сітку. Зниження внутрішньоочного тиску у людини починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, а максимальний ефект відзначається через 8-12 годин. Гіпотензивна дія триває протягом 24 годин.

Клінічні випробування показали, що латанопрост не виявляє достовірного впливу на продукцію водянистої вологи. Не спостерігалося впливу латанопросту на   гематоофтальмічний бар’єр.

При короткочасному курсі терапії пацієнтів із псевдофакією латанопрост не спричиняв витікання флуоресцеїнів у задній сегмент ока.

Встановлено, що латанопрост у терапевтичних дозах не чинить фармакологічної дії на серцево-судинну і дихальну системи.

Aбсорбція. Латанопрост абсорбується через рогівку, де ізопропіловий ефір - попередник препарату. Після гідролізу з утворенням кислоти стає біологічно активним.

Дослідження показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі у людини досягається приблизно через 2 години після місцевого застосування.

Розподіл. Об’єм розподілу у людини становить 0,16 ± 0,02 л/кг. Кислоту латанопросту можна визначити у водянистій волозі впродовж перших чотирьох годин після місцевого застосування.

Метаболізм. Латанопрост являє собою ізопропіловий ефір проліків, які самі по собі неактивні але після гідролізу з утворенням кислоти латанопросту він стає біологічно активним. Активна кислота латанопросту досягає системної циркуляції та метаболізується в основному печінкою до 1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболітів через  β-окиснення жирних кислот.

Екскреція. У людини період напіввиведення із плазми після місцевого та внутрішньовенного застосування є швидким і дорівнює 17 хвилинам.   Системний кліренс становить приблизно 7  мл/хв/кг. Після β-окиснення у печінці метаболіти виводяться переважно нирками. Приблизно 88 і 98 % введеної дози виявляється у сечі після місцевого та внутрішньовенного застосування відповідно.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без запаху.

 

2 роки.

Відкритий флакон – 4 тижні.

 

Зберігати в холодильнику в захищеному від світла місці при температурі від 2 °С до 8 °С. Флакон після відкриття зберігати при температурі не вище 25 °С.

Після відкриття флакона препарат слід використати протягом 4 тижнів. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

По 2,5 мл у поліетиленовому флаконі-крапельниці  місткістю 5 мл з пробкою-крапельницею і  ковпачком, що нагвинчується. 1 або 3 флакони-крапельниці у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

АТ «Кевельт».

Місцезнаходження.

Теадуспаргі 3/1, 12618 Таллінн, Естонія.