ГИОТРИФ табл. п/о 30 мг №28

Діюча речовина: афатиниба дималеат 30 мг або 40 мг;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат 

 

В якості монотерапії пацієнтам, які раніше не отримували інгібітори тирозинкінази, для лікування місцево-поширеного або метастатичного недрібноклітинного раку легені з мутацією (мутаціями) рецептора епідермального фактора росту EGFR.

 

• підвищена чутливість до афатинибу або до будь-якого компонента препарату;
• тяжкі порушення функції печінки;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування).

З обережністю: кератит; виразковий кератит; виражена сухість очей; інтерстиціальна хвороба легенів; порушення фракції викиду лівого шлуночка; супутні захворювання серця; непереносимість галактози, синдром порушення всмоктування галактози/глюкози або дефіцит лактази.

 

З боку нервової системи: часто - порушення смакової чутливості.

З боку органу зору: часто - кон'юнктивіт, сухість очей; нечасто - кератит.

З боку дихальної системи: дуже часто - кровотеча з носа; часто - ринорея; рідко - інтерстиціальна хвороба легенів; задишка, кашель, пневмоніт, дистрес-синдром.

З боку травної системи: дуже часто - діарея, стоматит; часто - хейліт, диспепсія: нудота, блювання, запор.

З боку гепатобіліарної системи: часто - підвищення активності АЛТ, АСТ; підвищення концентрації загального білірубіну, цитолітичним гепатит, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто - висипання, акнеформный дерматит, свербіж, сухість шкіри; часто - долонно-підошовний синдром (эритродизестезия); зміни нігтів.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.

З боку кістково-м'язової системи: часто - спазми м'язів, біль у спині.

З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок/ниркова недостатність.

З боку обміну речовин: дуже часто - зниження апетиту; часто - зневоднення, гіпокаліємія.

Інфекції та інвазії: дуже часто - пароніхія; часто - цистит.

Загальні реакції: часто - пірексія; стомлюваність.

 

Взаємодія з індукторами/інгібіторами P-глікопротеїну На підставі даних, отриманих in vitro, встановлено, що афатиниб є субстратом для Р-глікопротеїну. Зміни концентрацій інших субстратів Р-глікопротеїну в плазмі під час застосування препарату Гиотриф вважається малоймовірним. Клінічні дані свідчать, що одночасне застосування сильних інгібіторів або індукторів P-глікопротеїну може змінювати дію афатиниба. Гиотриф можна безпечно комбінувати з інгібіторами P-глікопротеїну (такими як ритонавір) одночасно з прийомом або після прийому препарату Гиотриф. Якщо ж сильні інгібітори Р-глікопротеїну (включаючи, наприклад, ритонавір, циклоспорин, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, верапаміл, хінідин, такролімус, нелфінавір, саквінавір та аміодарон) застосовуються до прийому препарату Гиотриф, можливе збільшення впливу афатиниба; в цих випадках Гиотриф необхідно застосовувати з обережністю.

Сильні індуктори P-глікопротеїну (включаючи, наприклад, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал або звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) можуть зменшувати експозицію афатиниба. Лікарські транспортні системи Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що лікарська взаємодія з афатинибом внаслідок інгібування транспортних молекул ОАТВ1В1, ОАТР1В3, ОАТР2В1, ОАТ1, ОАТ3, ОСТ1, 0СТ2 і ОСТ3 малоймовірні. Дослідження in vitro показали, що афатиниб є субстратом та інгібітором транспортера білка резистентності раку молочної залози. Вплив індукторів та інгібіторів ізоферментів CYP на афатиниб Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що лікарська взаємодія з афатинибом внаслідок пригнічення або індукції ізоферментів CYP одночасно застосовуються лікарськими препаратами малоймовірні. У людини встановлено, що метаболічні реакції, що каталізуються ферментами, грають в метаболізмі афатиниба незначну роль. Приблизно 2% від величини дози афатиниба метаболизировались FМО3 і шляхом CYP3A4-залежного N-деметилювання, вміст метаболітів було настільки низьким, що не визначалося кількісно. UDP-глюкуронозилтрансфераза 1A1 Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що лікарська взаємодія з афатинибом внаслідок інгібування UDP-глюкуронозилтрансферази 1А1 малоймовірно.

 

Препарат приймають внутрішньо, натще, не менше ніж за 1 год до прийому їжі або через 3 год після прийому їжі. Таблетки ковтають цілими, запиваючи водою. При немелкоклеточном раку легені в якості терапії першої лінії або у пацієнтів, які раніше не отримували інгібітори протеинтирозинкиназы EGFR рекомендована доза становить 40 мг 1 раз на добу. Лікування повинно тривати до прогресування захворювання або розвитку ознак неприйнятною токсичності.

Максимальна добова доза у всіх клінічних випадках становить 50 мг. 

 

Передозування: у клінічних дослідженнях у обмеженого числа пацієнтів вивчалися дози 160 мг 1 раз/добу протягом 3 днів і 100 мг 1 раз/добу протягом 2 тижнів. Небажаними реакціями, які спостерігалися при прийомі препарату у цих дозах були, насамперед, шкірні висипання (висип/акне) і шлунково-кишкові розлади (в основному, діарея).

Застосування препарату в дозі 360 мг спільно з іншими лікарськими засобами супроводжувалося такими небажаними реакціями: нудота, блювання, астенія, запаморочення, головний біль, болі в животі і підвищення рівня амілази (перевищував ВМН більше ніж у 1.5 рази).

Лікування: при підозрі на передозування необхідно відмінити Гиотриф і проводити симптоматичну терапію. При наявності показань видалити невсосавшейся афатиниб можна шляхом промивання шлунка або викликавши блювоту. Специфічного антидоту на випадок передозування немає.

 

Форма випуску таблетки

 

В захищеному від світла місці, у добре закупореній тарі, при температурі не вище 25 °C

 

Термін придатності 3 роки

 

Умови відпустки з аптек - По рецепту