ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ сусп. д/ин. 25 мг/мл амп. 2 мл №10

 

(HYDROCORTISON ACETATE)

 

 

діюча речовина: 1 мл суспензії містить гідрокортизону ацетату 25 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт бензиловий, сорбіт (Е 420), повідон, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Суспензія для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Гідрокортизон. Код АТС Н02А В09.

 

- Остеоартрит;

- різні моноартрози (колінного, ліктьового, тазостегнового суглобів);

- ревматоїдний артрит та артрити іншого походження (за винятком туберкульозних і гонорейних артритів);

- плечолопатковий періартрит;

- бурсит;

- епікондиліт;

- тендовагініт;

- перед операцією на анкілотичних суглобах;

- як місцеве доповнення до системної кортикостероїдної терапії.

 

Підвищена чутливість до компонентів препарату; внутрішньосуглобова інфекція; інфекційні захворювання та сепсис без антибактеріальної терапії; синдром Іценка-Кушинга; лікування ахіллового сухожилля; період вакцинації; пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки; остеопороз; схильність до тромбоемболії; ниркова недостатність; артеріальна гіпертензія тяжкого перебігу; простий герпес; вітряна віспа; активний туберкульоз; сифіліс.

 

Перед застосуванням вміст ампули струшують до утворення гомогенної суспензії.

Дорослим та дітям віком старше 14 років: разова доза залежно від розміру суглоба і від тяжкості захворювання – 5-50 мг гідрокортизону внутрішньосуглобово та періартикулярно.

Протягом 24 годин дорослим можна здійснювати ін’єкції не більш ніж у три суглоби.

Дітям: разова доза гідрокортизону залежно від розміру суглоба і від тяжкості захворювання – 5-30 мг внутрішньосуглобово та періартикулярно.

Лікувальний ефект при внутрішньосуглобовому введенні препарату настає протягом 6‑24 годин і зберігається від кількох діб до кількох тижнів. Повторне введення препарату можливе через 3 тижні.

Препарат не можна вводити безпосередньо у сухожилля, тому при тендиніті препарат слід вводити у сухожильну піхву.

Препарат не можна застосовувати для системної кортикостероїдної терапії.

 

При внутрішньосуглобовому застосуванні стероїдного препарату одним із побічних явищ може бути набряк або біль у місці ін’єкції. Зазвичай це явище через кілька годин після введення препарату проходить самостійно.

При довготривалому та неконтрольованому застосуванні суспензії Гідрокортизону ацетату можуть спостерігатися побічні реакції, які є типовими для всіх кортикостероїдів (системна дія).

Порушення водно-електролітного балансу: затримка натрію і рідини в організмі; гіпокаліємія, гіпокаліємічний алкалоз; серцева недостатність, артеріальна гіпертензія.

Порушення з боку кістково-м’язової системи: асептичний некроз; стероїдна міопатія; остеопороз; затримка росту у дітей.

Порушення з боку травного тракту: пептична виразка з можливою перфорацією і кровотечею; шлункова кровотеча; панкреатит; езофагіт; підвищений апетит, нудота, блювання.

Дерматологічні порушення: гірсутизм, гіпопігментація, уповільнення загоювання ран, атрофія шкіри, стриї, вугри, шкірний свербіж, фолікуліт, подразнення, сухість, потоншання і підвищена чутливість шкіри, розширення шкірних капілярів.

Метаболічні розлади: негативний азотистий баланс.

Неврологічні розлади: підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком соска зорового нерва (симптом застійного соска); психічні розлади; судоми, запаморочення, головний біль, безсоння, збудження, ейфорія, депресія.

Ендокринні порушення: пригнічення функції надниркових залоз, особливо при тривалому застосуванні або при застосуванні великих доз; синдром Іценка-Кушинга; зниження толерантності до вуглеводів і підвищення потреби в інсуліні або у пероральних гіпоглікемічних препаратах; затримка статевого розвитку у дітей; порушення менструального циклу.

Офтальмологічні порушення: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома; екзофтальм; виразка рогівки; зростає можливість розвитку катаракти у дітей.

Інші: опортуністичні інфекції, загострення латентного туберкульозу, лейкоцитоз, гіперчутливість, тромбоемболія, погане самопочуття; в окремих випадках можливі алергічні реакції.

Синдром відміни: підвищення температури тіла, міалгія, артралгія, пригнічення функції кори надниркових залоз.

У літньому віці побічні явища кортикостероїдної терапії можуть проявлятися інтенсивніше.

 

Не існує характерного клінічного синдрому при передозуванні гідрокортизону ацетату.

При передозуванні може спостерігатися посилення як місцевих, так і системних побічних реакцій.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. При значному передозуванні можливе застосування діалізу.

 

Призначення препарату у І триместрі вагітності протипоказано. У II-III триместрах вагітності застосування препарату можливе лише у випадках, якщо, на думку лікаря, користь від застосування для матері перевищує можливий ризик негативних наслідків для плода.

Кортикостероїди екскретуються у грудне молоко, тому на період лікування годування груддю слід припинити.

 

Для лікування дітей у період росту препарат застосовують лише за абсолютними показаннями. Препарат містить бензиловий спирт, тому його не рекомендується застосовувати дітям віком до 2 років.

 

Внутрішньосуглобово введений кортикостероїд може збільшити можливість поновлення запальних процесів. Препарат може спровокувати бактеріальне зараження суглоба, тому Гідрокортизону ацетат можна вводити тільки в асептичних умовах.

Під час лікування гідрокортизоном не можна проводити вакцинацію у зв’язку з високим ризиком розвитку неврологічних ускладнень і пригнічення утворення антитіл.

Під час терапії кортикостероїдами може знижуватися опірність організму та здатність до локалізації інфекції.

Введення загальноприйнятих і великих доз кортикостероїдів може викликати підвищення артеріального тиску, посилити затримку натрію і рідини в організмі і стимулювати виділення калію з організму. Всі кортикостероїди посилюють виведення кальцію з організму.

При прихованому туберкульозі препарат можна застосовувати тільки разом з туберкулостатичними засобами.

При інфекційних захворюваннях застосовувати з обережністю і тільки сумісно зі специфічною антибактеріальною терапією.

Під час проведення лікування Гідрокортизону ацетатом необхідно коригувати дози пероральних протидіабетичних засобів і антикоагулянтів.

Слід контролювати електролітний обмін в організмі при одночасному застосуванні діуретичних засобів.

При тривалому застосуванні слід додатково призначати препарати калію для профілактики гіпокаліємії.

У дитячому і підлітковому віці слід застосовувати препарат менш тривалий час у мінімально ефективній дозі через можливість затримки росту.

Під час лікування бажано регулярно вимірювати артеріальний тиск, проводити аналіз сечі і калу. Закінчувати лікування слід поступовим зниженням дози препарату і вирішенням питання про необхідність застосування АКТГ (шкірна проба).

При сумісному застосуванні з саліцилатами, якщо зменшувати дозу кортикостероїду, необхідно одночасно зменшити дозу саліцилату.

Слід обережно призначати препарат пацієнтам хворим на психоз в анамнезі, цукровий діабет (у тому числі у сімейному анамнезі), з артеріальною гіпертензією, глаукомою, стероїдною міопатією, епілепсією, туберкульозом в анамнезі.

Оскільки до складу препарату входить така допоміжна речовина як сорбіт, пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей препарат. Він також може мати незначний проносний ефект.

 

Немає даних, які б підтвердили, що застосування препарату впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, судоми тощо, слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання робіт, що потребують концентрації і уваги.

Необхідно уникати комбінації з барбітуратами при лікуванні пацієнтів з хворобою Аддісона (може спровокувати криз).

Необхідно бути обережним при одночасному призначенні:

- з барбітуратами, фенілбутазоном, фенітоїном і рифампіцином (може зменшитися ефект кортикостероїдів);

- з пероральними протидіабетичними засобами (необхідно змінювати їх дозу з урахуванням гіперглікемічного ефекту кортикостероїдів);

- з антикоагулянтами (посилення або ослаблення антикоагулянтного ефекту);

- з саліцилатами (може зменшитися рівень саліцилатів у плазмі крові, виникнути прихована шлунково-кишкова кровотеча або можлива поява виразок);

- з амфотерицином, діуретиками, теофіліном, серцевими глікозидами (збільшується ризик розвитку гіпокаліємії);

- з пероральними контрацептивами (збільшується концентрація кортикостероїдів у крові);

- з антигіпертензивними засобами (кортикостероїди знижують ефективність антигіпертензивних засобів);

- з міфепристоном (знижується ефективність кортикостероїдів).

 

Гідрокортизону ацетат належить до групи глюкокортикостероїдів природного походження. Чинить протишокову, антитоксичну, імуносупресивну, антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну, десенсибілізуючу, антиалергічну дію. Гальмує реакцію гіперчутливості, проліферативні та ексудативні процеси у осередку запалення. Дія гідрокортизону ацетату опосередкована через специфічні внутрішньоклітинні рецептори. Протизапальна дія полягає у гальмуванні всіх фаз запалення: стабілізації клітинних і субклітинних мембран, зменшенні вивільнення протеолітичних ферментів із лізосом, гальмуванні утворення супероксидного аніону та інших вільних радикалів. Гідрокортизон гальмує вивільнення медіаторів запалення, у тому числі інтерлейкіну-1 (ІЛ-1), гістаміну, серотоніну, брадикініну тощо, зменшує вивільнення арахідонової кислоти із фосфоліпідів і синтез простагландинів, лейкотрієнів, тромбоксану. Зменшує запальні клітинні інфільтрати, знижує міграцію лейкоцитів і лімфоцитів у осередок запалення. Гальмує сполучнотканинні реакції у ході запального процесу і знижує інтенсивність утворення рубцевої тканини. Зменшує кількість опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, пригнічує активність гіалуронідази і сприяє зменшенню проникності капілярів. Гальмує продукцію колагенази та активує синтез інгібіторів протеаз. Знижує синтез і посилює катаболізм білків у м’язовій тканині. Стимулюючи стероїдні рецептори, індукує утворення особливого класу білків – ліпокортинів, яким притаманна протинабрякова дія. Має контрінсулярну дію, підвищуючи рівень глікогену у печінці, викликаючи розвиток гіперглікемії. Затримує натрій і рідину в організмі, збільшуючи при цьому об’єм циркулюючої крові та підвищуючи артеріальний тиск (протишокова дія). Стимулює виведення калію, зменшує абсорбцію кальцію з травного тракту, зменшує мінералізацію кісткової тканини.

Як і інші глюкокортикоїди, гідрокортизон знижує кількість Т-лімфоцитів у крові, зменшуючи тим самим вплив Т-хелперів на В-лімфоцити, гальмує утворення імунних комплексів, зменшуючи прояви алергічних реакцій.

Гідрокортизон, який застосовується місцево, може всмоктуватися і проявляти системну дію. Порівняно повільно всмоктується з місця введення. До 90 % препарату зв'язується з білками крові (з транскортином – 80 %, з альбумінами – 10 %), близько 10 % являє собою вільну фракцію. Метаболізм здійснюється у печінці. На відміну від синтетичних похідних, через плаценту проникає незначна кількість препарату (до 67 % руйнується у самій плаценті до неактивних метаболітів). Метаболіти гідрокортизону виводяться переважно нирками.

 

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, що осідає при стоянні.

 

Не можна змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одній ємкості.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Зберігають в оригінальній упаковці при температурі від 2 °С до 8 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Заморожування не допускається.

 

По 2 мл в ампулах; по 10 ампул у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

ПАТ «ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК».

 

61070, Україна, м. Харків, Помірки.