ЦЕФТАЗИДИМ порошок д/ин. 1000 мг №1

Характеристика:
Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального введення.

Фармакологічна дія :
Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидну. Порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів, Стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

Фармакокінетика:
Після введення швидко розподіляється в організмі і досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин, в т. ч. синовіальної, перикардіальної і перитонеальній, жовчі, мокротинні і сечі. Розподіляється також в кістках, міокарді, жовчному міхурі, шкірі і м'яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікування інфекційних захворювань, особливо при запальних процесах, що посилюють дифузію препарату. Погано проникає через неушкоджений ГЕБ, але досягається в спинномозковій рідині рівень є достатнім для лікування менінгіту.
Оборотно зв'язується з білками плазми (менше 15%), причому бактерицидну дію має тільки у вільному вигляді (ступінь зв'язування з білками не залежить від концентрації). Cmax після в/м введення в дозах 0,5 і 1 г через 1 год відповідно дорівнює 17 мкг/мл і 39 мкг/мл, при в/в введенні відповідно — 42 мкг/мл і 69 мкг/мл, Час досягнення Cmax при в/м введенні — 1 год, при в/в введенні — до кінця інфузії. Концентрація препарату, що становить 4 мкг/мл зберігається протягом 6-8 год, терапевтична концентрація в плазмі крові протягом 8-12 год. T1/2 при нормальній нирковій функції — 1,8 год, при порушеній — 2,2 ч. Не метаболізується в печінці, порушення функції печінки не відображається на фармакодинамике та фармакокінетиці препарату (доза у даних пацієнтів не змінюється). Виводиться нирками 80-90% в незміненому вигляді протягом доби шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції в рівній мірі (70% введеної дози виводиться в перші 4 год). Об'єм розподілу становить 0,21–0,28 л/кг Препарат накопичується в м'яких тканинах, нирках, легенях, кістках і суглобах, серозних порожнинах.

Фармакодинаміка:
Активний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae та ін Neisseria spp., більшості представників родини Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae та ін Klebsiella spp., Morganella morganii та ін Morganella spp., Proteus mirabilis (в т. ч. индолположительный), Proteus vulgaris та інші Proteus spp., Providencia rettgeri та ін. Providencia spp. та Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. та Yersinia enterocolitica. Має найбільш високу активність серед цефалоспоринів ІІІ покоління відносно Pseudomonas aeruginosa та збудників внутригоспитальной інфекції.
Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp., Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes групи А, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans та інших Streptococcus spp. (виключаючи Streptococcus faecalis), штамів, чутливих до метициліну: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
Активний відносно анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides ѕрр. (багато штамів Bacteroides fragilis — резистентні), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Не активний відносно Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes та інших Listeria spp., стійких до метициліну штами Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis.

Свідчення :
Інфекційні захворювання у дорослих і дітей, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: тяжкі інфекції (частіше внутрішньолікарняні) — менінгіт, сепсис (септицемія), тяжкі гнійно-септичні стани, інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит, бактеріальний бурсит); інфекції дихальних шляхів (гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, пневмонія, викликана грамнегативними бактеріями і синьогнійною паличкою, абсцес легенів, емпієма плеври, загострення хронічної бронхолегеневої інфекції при муковісцидозі); інфекції сечовивідних шляхів (гострий і хронічний пієлонефрит, пієліт, простатит, цистит, бактеріальний уретрит, абсцес нирки); інфекції шкіри і м'яких тканин (ранові інфекції, мастит, шкірні виразки, флегмона, бешиха, інфіковані опіки); інфекції ШКТ, жовчних шляхів і черевної порожнини (перитоніт, ентероколіт, заочеревинні абсцеси, дивертикуліт, запалення органів малого тазу, холангіт, холецистит, емпіема жовчного міхура); інфекції жіночих статевих органів; ЛОР-інфекції (середній отит, мастоїдит, синусит та ін); гонорея (особливо при підвищеній чутливості до антибактеріальних препаратів з групи пеніцилінів).

Протипоказання:
Гіперчутливість, в т.ч. до інших цефалоспоринів і пеніцилінів, вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності і годуванні груддю:
При вагітності можливе тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії:
-Алергічні реакції: кропив'янка, озноб, гарячка, висип, свербіж, рідко — бронхоспазм, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
-З боку органів ШКТ: нудота, блювання, діарея/запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, гіперкреатинемія), рідко — стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт.
-З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейко-, нейтро-, грануло-, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція.
-З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові), олігурія або анурія.
-З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення.
-Інші: місцеві реакції — при в/в введенні флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат у місці в/м введення, носові кровотечі, кандидоз, суперінфекція.

Взаємодія:
Відзначається синергізм антибактеріальної дії при одночасному застосуванні з аміноглікозидними антибіотиками та фторхінолонами. Петльові діуретики, аміноглікозиди, ванкоміцин, кліндаміцин знижують Cl цефтазидиму і підвищують ризик нефротоксичної дії. Фармацевтично сумісний з наступними розчинами: при концентрації від 1 до 40 мг/мл розчин натрію хлориду 0,9%, натрію лактату, Гартмана, глюкози 5%, натрію хлориду 0,225% і глюкози 5%, натрію хлориду 0,45% і глюкози 5%, натрію хлориду 0,9% і глюкози 5%, натрію хлориду 0,18% і глюкози 4%, глюкози 10%, декстран 40 — 10% розчині натрію хлориду 0,9%, декстран 40 — 10% у розчині глюкози 5%, декстран 70 — 6% у розчині натрію хлориду 0,9%, декстран 70 — 6% у розчині глюкози 5%.
У концентрації від 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим сумісний з розчином для интраперитонеального діалізу (лактат).
Обидва компоненти зберігають активність, якщо цефтазидим додають до таких розчинів (концентрація цефтазидиму 4 мг/мл): гідрокортизон (гідрокортизону натрію фосфат) 1 мг/мл у розчині натрію хлориду 0,9% або розчині декстрози 5%; цефуроксим (цефуроксим натрію) 3 мг/мл у розчині натрію хлориду 0,9%, гепарин 10 МО/мл або 50 МО/мл у розчині натрію хлориду 0,9%, калію хлорид 10 мек/л або 40 мек/л в розчині натрію хлориду 0,9%. При змішуванні розчину цефтазидиму (500 мг у 1,5 мл води для ін'єкцій) і метронідазолу (500 мг/100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність.
Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, гепарином, ванкоміцином. Не можна використовувати розчин натрію бікарбонату у якості розчинника.

Передозування:
*Симптоми: при введенні в неадекватно великих дозах — запаморочення, парестезії, головний біль, судоми, зміна результатів лабораторних аналізів.
*Лікування: симптоматичне та підтримуюче (специфічних антидотів немає), у разі тяжкого передозування концентрація препарату може бути зменшена за допомогою гемодіалізу.

Спосіб застосування та дози:
В/в або в/м Доза препарату встановлюється індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу захворювання, локалізації інфекції, чутливості збудника, віку і маси тіла пацієнта, функції нирок. Для приготування розчину для ін'єкцій 500 мг препарату розчиняють в 1 мл води для ін'єкцій (при в/м введенні) і 2,5 мл води для ін'єкцій (при в/в введенні), 1 і 2 г — у 3 мл води для ін'єкцій (при в/м введенні) і 10 мл води для ін'єкцій (при в/в введенні). Для в/в крапельного введення отриманий розчин розводять у 50-100 мл розчинника (ізотонічний розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, 5 або 10% розчин глюкози, 5% розчин глюкози з ізотонічним розчином натрію хлориду). Для в/м введення цефтазидим може бути розведений розчином лідокаїну гідрохлориду 0,5% або 1%.
Дорослим і підліткам при ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів — 0,5–1 г кожні 8-12 год; при неускладненій пневмонії та інфекціях шкіри — 0,5–1 г кожні 8 год; при муковісцидозі, пацієнтам з інфекціями дихальної системи, викликаними Pseudomonas spp. — 100-150 мг/кг/добу (застосування дози до 9 г/добу у таких пацієнтів не викликало ускладнень). При інфекціях кісток і суглобів (у/в) — 2 г кожні 12 год; при важкому перебігу інфекції (в/в) — 2 г кожні 8 год (максимальна доза — 6 г/добу).
При порушенні функції нирок початкова доза — 1 р. Підтримуючу дозу підбирають залежно від Cl креатиніну: при Cl креатиніну 35-50 мл/хв — 1 г кожні 12 год, 16-30 мл/хв — 1 г кожні 24 год, 6-15 мл/хв — 0,5 г кожні 24 год, менше 5 мл/хв — 0,5 г 1 раз кожні 48 год Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, вводять по 1 г після кожного сеансу гемодіалізу, при перитонеальному діалізі — по 0,5 г кожні 24 год (концентрація препаратів крові не повинна перевищувати 40 мг/л). Відповідну дозу слід вводити після кожної діалізної процедури, т. к. Т1/2 — 3-5 ч. На тлі перитонеального діалізу препарат можна включати в діалізний розчин (125-250 мг на 2 л діалізного розчину).