БЕТАЛМИК капли глазные, р-р 0,5% фл.-капельн. 10 мл

 

БЕТАЛМІК 0,5 %

 

діюча речовина: 1 мл розчину містить 5,6 мг бетаксололу гідрохлорид, еквівалентно бетаксололу 5 мг (0,5 %);

1 мл препарату містить 34 краплі;

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, бензалконію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС S01E D02.

 

Зниження внутрішньоочного тиску у хворих на хронічну відкритокутову глаукому або очну гіпертензію (як монотерапія, так і в комбінації з іншими лікарськими засобами).

 

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;

- дистрофічні зміни рогівки;

- реактивні захворювання дихальних шляхів, включаючи тяжку бронхіальну астму чи   наявність в анамнезі тяжкої бронхіальної астми, тяжких хронічних обструктивних захворювань легень;

- синусова брадикардія; синдром слабкості/дисфункції синусового вузла; дисфункція синусо-передсердного вузла, синоатріальна блокада; атріовентрикулярна блокада IІ та ІІІ ступеня тяжкості без штучного водія ритму;

- кардіогенний шок;

- виражена серцева недостатність.

 

Застосовувати дорослим.  Точне дозування і тривалість терапії завжди визначає лікар. Рекомендована доза становить 1 краплю препарату Беталмік 0,5 % у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) з інтервалом 12 годин двічі на день. Якщо при застосуванні рекомендованих доз внутрішньоочний тиск пацієнта не контролюється належним чином, можна застосовувати супутню терапію пілокарпіном або іншими міотиками, та/або адреналіном (епінефрином), та/або інгібіторами карбоангідрази, або аналогами простагландинів.

Якщо більш, ніж один офтальмологічний засіб застосовується зовнішньо, інтервал часу між застосуваннями різних лікарських засобів повинен бути не менше 5 хвилин.

Після інстиляції рекомендується легко натиснути на ділянку сльозного мішка у внутрішньому куті ока перед застосуванням препарату та відпустити його через 2–3 хв. після закапування для зниження системної абсорбції.

 

Як і у випадку багатьох очних препаратів, які застосовуються місцево, бетаксолол всмоктується в системний кровотік. Таким чином, можуть розвинутися побічні ефекти, подібні до тих, які виникають при системному застосуванні бета-блокаторів. Перелік побічних реакцій включає в себе реакції, які найчастище  зустрічалися при застосуванні бета-блокаторів при місцевому застосуванні в очі.

Реакції гіперчутливості, включаючи набряк Квінке, локалізований і загальний висип, анафілактичні реакції.

Гіпоглікемія.

Депресія, безсоння, нічні кошмари, втрата пам'яті, галюцинації, психоз, сплутаність свідомості.

Головний біль, запаморочення, непритомність/синкопе, порушення мозкового кровообігу, ішемія головного мозку, посилення симптоматики міастенії, парестезії, неспокій.

Ознаки і симптоми подразнення очей,  кон’юнктивальні порушення, кон’юнктивальний набряк, кон’юнктивіт, печіння, поколювання, свербіж, посилена сльозотеча,  почервоніння, запалення очей, блефарит, точковий кератит, кератит, зниження чутливості рогівки, біль в очах, сухість очей, затуманення зору, порушення зору, зниження гостроти зору, світлобоязнь, астенопія, блефароспазм, птоз, диплопія, хоріоідальне відшарування після процедур фільтрації (див. розділ «Особливості застосування»), ерозія рогівки, відчуття дискомфорту в оці, відчуття стороннього тіла в очах, незвичне відчуття в очах, виділення з очей, утворення лусочок по краях повік, катаракта.

Аритмія, брадикардія, тахікардія, біль у грудях, прискорене серцебиття, набряки, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, застійна серцева недостатність.

Артеріальна гіпотензія, феномен Рейно, похолодання кінцівок, посилення переміжної кульгавості.

Астма, задишка, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з уже існуючими бронхоспастичними захворюваннями), кашель, риніт, ринорея.

Дисгевзія, нудота, диспепсія, діарея, сухість у роті, біль в животі, блювання, глосит.

Алопеція, псоріазоподібні висипи або загострення псоріазу, шкірні висипання, свербіж, кропив’янку, токсичний епідермальний некроліз,  дерматит.

Міалгія.

Сексуальна дисфункція/імпотенція, зниження лібідо.

 Астенія /втома, підвищення рівня антинуклеарних антитіл.

 

Про передозування бетаксололу після офтальмологічного застосування не повідомлялося. Симптоми, які можна очікувати при передозуванні системними бета-адреноблокаторами, включають: артеріальну гіпотензію, брадикардію та гостру серцеву недостатність, утруднене дихання, бронхоспазм, непритомність, генералізовані судоми.

Якщо засіб випадково проковтнула дитина, рекомендується звернутися до педіатра.

При передозуванні Беталмік 0,5 % при місцевому застосуванні рекомендується добре промити око теплою проточною водою.

При використанні всього вмісту 5 мл/10 мл флакона загальна доза бетаксололу становить 25 мг/50 мг. Рекомендована добова пероральна доза становить від 10 до 20 мг бетаксололу при застосуванні внутрішньо для лікування артеріальної гіпертензії.

Необхідно регулярно контролювати основні життєво важливі функції.

Застосовують  внутрішньовенно:

Атропіну сульфату в дозі 0,5-2 мг для блокади блукаючого нерва.

Глюкагону в початковій дозі 1-10 мг внутрішньовенно, потім 2 до 2,5 мг / год для довготривалого вливання.

ß-симпатоміметики (наприклад добутамін, ізопреналін, орципреналін) або навіть адреналін, залежно від ступеня інтоксикації і маси тіла.

ß₂-симпатоміметики у вигляді аерозолю або внутрішньовенно при бронхоспазмі.

Амінофілін в разі бронхоспазму.

При  судомах рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

 

Дані щодо впливу даного лікарського препарату на репродуктивну функцію людини відсутні.

Немає достатніх даних щодо застосування бетаксололу вагітним жінкам.

Не було виявлено негативного впливу на формування плода, але при пероральному застосуваннні бета-блокаторів було показано ризик затримки внутрішньоутробного розвитку. При застосуванні бета-блокаторів до пологів у новонароджених спостерігались ознаки та симптоми блокади бета-рецепторів (наприклад брадикардія, артеріальна гіпотензія, респіраторний дистрес синдром та гіпоглікемія).

Бетаксолол не слід застосовувати під час вагітності, окрім випадків гострої необхідності, тільки у разі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Однак, якщо бетаксолол застосовувався до пологів, у перші дні після народження слід здійснювати ретельний моніторинг за новонародженим.

Бета-блокатори проникають у грудне молоко. Однак при застосуванні терапевтичних доз бетаксололу у вигляді очних крапель навряд чи в грудне молоко потрапить кількість препарату, яка може викликати клінічні симптоми блокади бета-рецепторів новонародженого.

 

Ефективність та безпека застосування препарату дітям не встановлена.

 

Тільки для офтальмологічного застосування.

Частота виникнення побічних реакцій  при місцевому  застосуванні в око є нижчою, ніж при системному застосуванні. Для отримання інформації щодо зменшення системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».

У деяких пацієнтів стабілізація дії бетаксололу на внутрішньоочний тиск може відбуватися протягом кількох тижнів застосування препарату. Бетаксолол мало або зовсім не впливає на зіницю. Якщо бетаксолол використовується для терапії підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, слід одночасно застосовувати міотичні засоби. Неадекватне зниження внутрішньоочного тиску внаслідок застосування бетаксололу може вимагати одночасного застосування пілокарпіну або інших міотичних засобів, а також адреналіну та/або інгібіторів карбоангідрази. Як і у випадку з іншими протиглаукомними засобами, повідомлялось про зниження чутливості до бетаксололу після тривалого періоду застосування. Тим не менш, при одному довгостроковому дослідженні бетаксололу, в якому перевіряли 250 пацієнтів протягом трьох років, ніяких істотних відмінностей в показниках внутрішньоочного тиску не спостерігалося після початкової стабілізації.

Беталмік 0.5 % містить бензалконію хлорид, який може поглинатися контактними лінзами, тому його слід застосовувати після зняття контактних лінз, які можна знову вставити приблизно через 20 хвилин після закапування препарату.

Офтальмологічні бета-блокатори можуть викликати сухість очей. Пацієнтів з захворюваннями рогівки слід лікувати з обережністю.

Повідомлялося про хоріоідальне відшарування при терапії для зменшення продукції водянистої вологи (наприклад тимолол, ацетазоламід) після процедур фільтрації.

Бетаксолол, що застосовувався до кон’юнктивального мішку, виявляє легкий вплив на серцевий ритм та кров’яний тиск; можуть виникнути побічні реакції з боку серцево-судинної, дихальної системи та інші види побічних реакцій. Слід з обережністю застосовувати терапію пацієнтам, у яких була серцева блокада чи серцева недостатність.

Для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала і серцева недостатність) і гіпотонією терапію з бета-блокаторами слід критично оцінити, терапію з іншими активними речовинами також слід обдумати. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями потребують спостереження за ознаками погіршення цих захворювань та побічними реакціями.

Через несприятливий вплив бета-блокаторів на провідність серця, їх з обережністю можна призначати тільки пацієнтам  із блокадою серця I ступеня.

Слід з обережністю призначати пацієнтам із тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (наприклад тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно).

Слід з особливою обережністю застосовувати бета-адреноблокатори при спонтанній гіпоглікемії або цукровом діабеті, що лікується інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами. Бета-адреноблокатори можуть приховувати симптоми гострої гіпоглікемії.

Бета-адреноблокатори можуть приховувати симптоми, наприклад, тахікардії, гіпертиреозу. Не слід різко припиняти застосування бета-адреноблокаторів при підозрі розвитку гіпертиреозу, оскільки це може спричинити тиреотоксичний криз.

У пацієнтів із захворюваннями легень  розвивались напади астми та проблеми з легенями під час лікування бетаксолом. Бетаксолол для офтальмологічного застосування слід з обережністю призначати пацієнтам з бронхіальною астмою незначного/помірного ступеня наявною та в анамнезі або хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) незначного/помірного ступеня.

Перед проведенням загальної анестезії слід передбачити поступове припинення терапії із застосуванням бета-адреноблокаторів внаслідок недостатньої спроможності серця реагувати на симпатичні рефлекторні стимули при застосуванні бета-адреноблокаторів.

При здійсненні нососльозної оклюзії або при утриманні повік закритими протягом 2 хв, можна зменшити системне всмоктування препарату. Це може знизити системну дію та збільшити місцеву дію ліків.

Повідомлялося, що бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми м'язової слабкості, що відповідають деяким симптомам міастенії, наприклад диплопія, птоз та загальна слабкість.

При застосуванні бетаксололу для місцевого офтальмологічного застосування та системних бета-блокаторів може посилюватись  дія системних бета-блокаторів. Слід ретельно спостерігати за реакцією цих пацієнтів. Не рекомендується застосувати два бета-адренергічних засоби місцевої дії одночасно (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти з наявністю атопії в анамнезі або анафілактичними реакціями тяжкого ступеня  на різні алергени в анамнезі можуть мати вищу реактивність при повторному застосуванні препарату з цими ж алергенами, а також можуть не реагувати на звичайні дози адреналіну, який застосовується для лікування анафілактичних реакцій.

 

При застосуванні препарату можливе ненадовго затуманення зору, що може негативно вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. До такої діяльності можна приступати не раніше ніж через 15 хв після застосування крапель, поки не проясниться зір.

 

Спеціальних досліджень бетаксололу щодо їх взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося.

Існує ймовірність виникнення додаткових ефектів, що призводять до артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії при застосуванні офтальмологічного розчину, що містить бета-блокатори одночасно з пероральними блокаторами кальцієвих каналів, бета-адренергуючими блокуючими засобами, антиаритмічними засобами (включаючи аміодарон) або глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, гуанетидином.

Бета-блокатори можуть зменшувати чутливість до адреналіну, який застосовується для лікування анафілактичних реакцій. Слід призначати з обережністю пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі.  Повідомлялось про мідріаз, що виникав при супутньому застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів та адреналіну (епінефрину). У пацієнтів, які приймають засоби, що призводять до виснаження депо катехоламінів, такі як резерпін, ефекти обох речовин можуть додаватися, що може призвести до розвитку гіпотензії або брадикардії.

Cтан пацієнтів, які приймають пероральні бета-адреноблокатори та одночасно застосовують Беталмік 0,5%, слід контролювати на потенційно можливий сукупний вплив на внутрішньоочний тиск або відомі системні ефекти бета-блокаторів. Монотерапія із застосуванням бетаксололу не впливає на розмір зіниці.

Слід обережно застосовувати засіб пацієнтам, які одночасно отримують адренергічні психотропні засоби через ризик посилення їхньої дії.

Якщо одночасно застосовується декілька лікарських засобів для місцевого застосування в око, необхідно почекати щонайменше 5 хв між їх застосуванням. Очні мазі слід застосовувати останніми.

 

Бетаксолол – кардіоселективний бета-адреноблокатор без значних мембраностабілізуючих властивостей (місцевий знеболювальний ефект) та внутрішньої симпатоміметичної активності. Після закапування у кон’юнктивальний мішок бетаксолол знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск внаслідок обмеження продукування очної рідини.

При пероральному застосуванні бета-адреноблокатори зменшують серцевий викид у здорових осіб і пацієнтів із захворюваннями серця. У пацієнтів з тяжким порушенням функції міокарда антагоністи бета-адренергічних рецепторів можуть інгібувати симпатичний ефект, необхідний для підтримання адекватної функції серця.

Бетаксолол не чинить значного впливу на функцію легенів, під час руху не спостерігається блокади серцево-судинної системи бета-блокаторами.

Периферичний судинорозширювальний ефект бетаксололу спостерігався у дослідженні in vivo на собаках; судинорозширювальний ефект і блокування кальцієвих каналів, пов'язані з бетаксололом, були виявлені в кількох дослідженнях in vitro, на судинах очей та інших судинах щурів, індичек, кролів, собак, свиней та биків. Нейропротекторна дія бетаксололу була продемонстрована в експериментах in vitro та in vivo на сітківці кролів і кортикальних культурах щурів.

Ефект від застосування бетаксололу проявляється протягом 30 хв із досягненням піку через 2 години. Одна доза зменшує внутрішньоочний тиск на 12 год. Після місцевого застосування бетаксололу може відбутися системна абсорбція та виникнути ознаки небажаних реакцій, таких же, як після перорального прийому (див. розділ «Побічні реакції»).

 

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або ледь жовтуватого кольору  розчин без видимих механічних часточок.

 

Термін придатності. 2 роки.

Термін зберігання препарату після першого розкриття флакона становить 28 діб.

 

Зберігати у недоступному для дітей,  захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

 

По 5 мл або 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці, закритому ковпачком із контролем першого відкриття.

По 1 флакону-крапельниці разом з інструкцією для медичного застосування в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ «УНІМЕД ФАРМА»/«UNIMED PHARMA Ltd».

 

Вул. Орієшкова, 11, 821 05, Братислава, Словацька Республіка/

Orieskova 11, 821 05, Bratislava, Slovak Republic.