АЛЕРЗИН капли орал. 5 мг/мл фл. с капельницей 20 мл

 

діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 мл  містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду (що відповідає 4,21 мг левоцетиризину);

допоміжні речовини: гліцерин 85 %, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію ацетат тригідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кислота оцтова льодяна, вода очищена.

 

Лікарська форма. Краплі оральні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або майже безбарвна солодка рідина без осаду, зі слабким запахом оцтової кислоти.

 

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну.

Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів.

Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не спричиняє седативного ефекту.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат після перорального введення швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (С_mах) препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100 %.

 

У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95 % – через 0,5-1 годину. С_mах у сироватці крові досягається через 50 хв. після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. С_mах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування у першу чергу відбувається з участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т_1/2) становить 7,9 + 1,9 години. Період напіввиведення препарату коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться в середньому 85,4 % введеної дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.

Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80 %. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

 

- Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту (полінозу) та цілорічного алергічного риніту;

- хронічна ідіопатична кропив'янка.

 

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової даної лікарської форми, або до будь-яких похідних піперазину.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на

16 % загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного введення цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів  під час прийому препарату.

Левоцетиризин не посилює ефект алкоголю, однак у чутливих пацієнтів  одночасне застосування Алерзину і алкоголю або інших  препаратів, що пригнічують функцію центральної нервової системи,  може впливати на функцію центральної нервової системи.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування); пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість.

При наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) необхідно приділити увагу при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу пероральних крапель, можуть спричиняти алергічні реакції (можливо відстрочені).

Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Левоцетиризин екстретується у грудне молоко, тому при необхідності застосовування препарату годування груддю слід припинити.

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 місяців внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Краплі можна розчинити у невеликій кількості води. Якщо застосовується розведення, то слід враховувати, особливо щодо застосування дітям, що об’єм води, до якого додаються краплі, має бути адаптованим відповідно до кількості води, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений розчин слід приймати негайно.

Рекомендовані дози:

- немовлята віком від 6 місяців до 12 місяців: рекомендована доза препарату становить

1,25 мг (5 крапель) 1 раз на добу;

-діти віком від 1 до 2 років: рекомендована доза препарату становить 2,5 мг (10 крапель). Вказану дозу застосовувати по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу;

- діти віком від 2 до 6 років: рекомендована доза препарату становить 2,5 мг (10 крапель). Вказану дозу застосовувати по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу;

- діти віком від 6 до 12 років: рекомендована доза препарату становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на добу;

- діти віком від 12 років і дорослі: рекомендована доза препарату становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на добу.

Хворим літнього віку із нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛ_кр) пацієнта у мл/хв. КЛ_кр (мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатиніну у сироватці крові (мг/дл) за допомогою наступної формули:

 

 

 

Корекція дози препарату для хворих з порушеною функцією нирок:

 

 

 

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату слід скоригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.

Хворим із винятково печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить <4 діб на тиждень або протягом менше 4 тижнів) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить > 4 діб на тиждень та протягом більше 4 тижнів) у період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати постійну терапію. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року.

 

Застосування левоцетиризину новонародженим та немовлятам віком до 6 місяців не рекомендується через обмеженість даних у цій віковій категорії.

 

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість із наступною сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму неефективний.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, вертиго, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія.

Результати досліджень: збільшена маса тіла, відхилення функціональних печінкових проб від нормальних значень.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.

Прийом препарату слід припинити у разі появи будь-якого  із вище перелічених побічних ефектів і коли причина його розвитку не може бути встановлена однозначно.

 

Термін придатності. 4 роки.

Після відкриття флакона зберігати не більше 6 тижнів.

 

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

Не заморожувати!

 

По 20 мл розчину у флаконах з коричневого скла з поліетиленовою крапельницею; по 1 флакону  у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина

9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай, 65, Угорщина.